Formulation et évaluation de comprimés orodispersibles de chlorhydrate de lopéramide 2 mg

Abstract

Le lopéramide est un anti-diarrhéique employé contre les diarrhées aiguës ou chroniques. Le lopéramide conduit également au ralentissement des contractions de l'intestin par son activité agoniste des récepteurs opioïdes. Les formes conventionnelles de Lopéramide nécessitent un temps de latence avant de constater une amélioration de l’état du patient et que la diarrhée disparaisse, il en est de même pour la forme conventionnelle qui en plus est difficilement utilisable chez certaines catégories de patients. Pour pallier aux inconvénients des formes conventionnelles, nous avons pensé à la mise au point d’un comprimé orodispersible de lopéramide 2mg qui va tout en assurant une action plus rapide, convenir également aux patients souffrant de problème de déglutition. La démarche en formulation a été de privilégier la compression directe, ce qui a été dicté entre autre par la faible proportion du Lopéramide dans la formule. Au terme des essais et des contrôles effectués, une formule optimale a été obtenue. Pour répondre aux spécifications des COD, la formule optimale a été aromatisée et édulcorée. Des essais de reproductibilité ont confirmé que la formule sélectionnée au terme des essais est bien la formule optimale, répondant aux spécifications pharmaco-techniques fixés par la pharmacopée européenne 8 eme édition permettant d’obtenir une forme pharmaceutique adaptée à l’administration facile du produit à la posologie prévue et présentant les meilleurs garanties d’activité, d'acceptabilité et d'innocuité.