Développement de nanosystèmes pour la délivrance de principes actifs par voie transdermique

Abstract

Teucrium polium L est communément utilisée comme plante médicinale en Algérie contre une variété de pathologie humaine. Les extraits et l’huile essentielle de l’espèce Teucurium polium L sont des composés utilisés dans de nombreux domaines comme, la cosmétique, l'aromathérapie ou la phytopathologie. Elle est utilisée pour traiter différents états pathologiques tels que les troubles gastro-intestinaux, les inflammations, les infections bactériennes, l’accélération de la cicatrisation des blessures et des plaies, le diabète et les rhumatismes. Néanmoins la sensibilité des extraits de plantes aux facteurs externes constitue un obstacle majeur pour leur utilisation comme principes actifs dans les médicaments, ce qui a incité les chercheurs à s’orienter vers des moyens de protection de ces composés. Les composés de ces extraits ou HE participent notamment à la formulation de nouveaux nanosystèmes qui sont actuellement en pleine expansion. Cependant, la pénétration et l’absorption de ces composés dans l’organisme qui sont très limitées, il faut les stabiliser dans une matrice de façon à faciliter leur relargage. L’objectif principale de ce travail est d’encapsuler l’extrait éthanolique et l’huile essentielle dans les nanoémulsions, (une approche innovante), et les incorporer dans des patchs vise à déterminer ses intérêts pour une application transdermique. Le présent travail consacré à l'extraction des composés actifs de Teucrium polium, notamment son extrait éthanolique qui donne un rendement de 20.6% en utilisant la technique de Soxhlet et l’extraction de l’huile essentielle qui enregistre un rendement de 0.66% à l’aide d’un appareil de Clevenger. La caractérisation phytochimique a identifié une variété de composés, tels que les polyphénols, les flavonoïdes, les tanins, les saponosides, et les alcaloïdes. Lors d'une analyse quantitative utilisant la méthode colorimétrique, on a constaté que l'extrait était riche en flavonoides totaux (20,78 mg equivalent QE/g d'extrait) et en polyphenols totaux (227,43 mg equivalent GAE/g extrait). On a etudie plus en detail la composition de l'extrait ethanolique par analyse LC-MS/MS, etablissant un profil detaille des composes phenoliques, avec six flavonoides identifies comme les principaux constituants polyphenoliques. La composition de l'huile essentielle a ete obtenue par l'analyses GC-MS et les principaux composants identifies sont : la Germacrene D (37.68%), le Bicyclogermacrene (11.87%) suivis du Spathulenol (4.75%), 14-hydroxy-9-epi-trans- caryophyllene (4.36%), epi-ƒ¿- Muurolol (3.78%) et ƒÂ-Cadinene (3.22%). Pour evaluer le potentiel antioxydant de l fextrait ethanolique, on a utilise la methode du DPPH et la methode du pouvoir antioxydant reducteur ferrique (FRAP), avec l'acide ascorbique et l'hydroxytoluene butyle (BHT) comme standards. L'extrait a montre une activite moderee dans les methodes 2,2-diphenyl-1- picrylhydrazyl (DPPH) et FRAP a des concentrations de 65 ug/mL et 21 mg/mL, respectivement. De plus, on a evalue le potentiel antioxydant de l fhuile essentielle en utilisant la methode du DPPH, l fHE a montre une activite moderee a des concentrations de 06 uL/mL. L fextrait ethanolique et l fHE ont ete teste contre diverses bacteries en utilisant la technique de diffusion sur disque sur milieu gelose. Les résultats ont indiqué que l'extrait et l’HE de T. polium avaient une efficacité modérée contre les bactéries à Gram négatif comme Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027 et Escherichia coli ATCC 8739, ainsi que contre les bactéries à Gram positif comme Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027 et Escherichia coli ATCC 8739, ainsi que contre les bactéries à Gram positif comme Staphylococcus aureus ATCC 6538 et Bacillus subtilis ATCC 6633. A l’heure actuelle ou de nouvelles prospections au niveau de l’organisme et la conception de nouveaux équipements d’analyses ont concouru à la recherche de nouvelles formulations, les micros et les nanoparticules permettant d’une part de protéger le PA et d’améliorer les conditions de sa conservation et d’autre part d’avoir une concentration précise et utile de ce principe actif au sein de l’organisme et de cibler d’une manière très judicieuse les cellules visées. La conception et la préparation des nanoémulsions ont suscité un vif intérêt dans les applications pharmaceutiques en raison de leur structure chimique et physique ajustable, de leur libération contrôlée, de leur avantage par rapport aux formes conventionnelles. La formulation des nanoémulsions à base de l’extrait éthanolique et l’HE nous a donné une taille des particules de 42 nm et 65nm avec un potentiel zêta de 53.2 mV et 30mV respectivement, avec un indice de polydispersité inférieure à 1, les patchs élaborés ont une bonne endurance au pliage et épaisseur uniforme. Les spectres FTIR confirment la présence des composés encapsulés. L' l'étude de la diffusion du principe actif a révélé une action prolongée et contrôlée à travers les patchs, ainsi que l’activité cicatrisante étudiée sur des rats Wistar a démontré une rétraction significative des plaques en utilisant des patchs et des nanoémulsions par rapport aux témoins. Ces résultats montrent que les nanoémulsions et les patchs transdermiques à base de la plante Teucrium polium L offrent une méthode efficace pour la délivrance de principes actifs, avec des propriétés antioxydante, antibactérienne et cicatrisante prometteuses.