Développement de nanosystèmes pour la délivrance de principes actifs par voie transdermique

Abstract

Teucrium polium L est communément utilisée comme plante médicinale en Algérie contre une variété de pathologie humaine. Les extraits et l’huile essentielle de l’espèce Teucurium polium L sont des composés utilisés dans de nombreux domaines comme, la cosmétique, l'aromathérapie ou la phytopathologie. Elle est utilisée pour traiter différents états pathologiques tels que les troubles gastro-intestinaux, les inflammations, les infections bactériennes, l’accélération de la cicatrisation des blessures et des plaies, le diabète et les rhumatismes. Néanmoins la sensibilité des extraits de plantes aux facteurs externes constitue un obstacle majeur pour leur utilisation comme principes actifs dans les médicaments, ce qui a incité les chercheurs à s’orienter vers des moyens de protection de ces composés. Les composés de ces extraits ou HE participent notamment à la formulation de nouveaux nanosystèmes qui sont actuellement en pleine expansion. Cependant, la pénétration et l’absorption de ces composés dans l’organisme qui sont très limitées, il faut les stabiliser dans une matrice de façon à faciliter leur relargage. L’objectif principale de ce travail est d’encapsuler l’extrait éthanolique et l’huile essentielle dans les nanoémulsions, (une approche innovante), et les incorporer dans des patchs vise à déterminer ses intérêts pour une application transdermique. Le présent travail consacré à l'extraction des composés actifs de Teucrium polium, notamment son extrait éthanolique qui donne un rendement de 20.6% en utilisant la technique de Soxhlet et l’extraction de l’huile essentielle qui enregistre un rendement de 0.66% à l’aide d’un appareil de Clevenger. La caractérisation phytochimique a identifié une variété de composés, tels que les polyphénols, les flavonoïdes, les tanins, les saponosides, et les alcaloïdes. Lors d'une analyse quantitative utilisant la méthode colorimétrique, on a constaté que l'extrait était riche en flavonoïdes totaux (20,78 mg équivalent QE/g d'extrait) et en polyphénols totaux (227,43 mg équivalent GAE/g extrait). On a étudié plus en détail la composition de l'extrait éthanolique par analyse LC-MS/MS, établissant un profil détaillé des composés phénoliques, avec six flavonoïdes identifiés comme les principaux constituants polyphénoliques. La composition de l'huile essentielle a été obtenue par l'analyses GC-MS et les principaux composants identifiés sont : la Germacrène D (37.68%), le Bicyclogermacrene (11.87%) suivis du Spathulenol (4.75%), 14-hydroxy-9-epi-trans- caryophyllène (4.36%), epi-α- Muurolol (3.78%) et δ-Cadinène (3.22%). Pour évaluer le potentiel antioxydant de l’extrait éthanolique, on a utilisé la méthode du DPPH et la méthode du pouvoir antioxydant réducteur ferrique (FRAP), avec l'acide ascorbique et l'hydroxytoluène butylé (BHT) comme standards. L'extrait a montré une activité modérée dans les méthodes 2,2-diphényl-1- picrylhydrazyl (DPPH) et FRAP à des concentrations de 65 µg/mL et 21 mg/mL, respectivement. De plus, on a évalué le potentiel antioxydant de l’huile essentielle en utilisant la méthode du DPPH, l’HE a montré une activité modérée à des concentrations de 06 µL/mL. L’extrait éthanolique et l’HE ont été testé contre diverses bactéries en utilisant la technique de diffusion sur disque sur Les résultats ont indiqué que l'extrait et l’HE de T. polium avaient une efficacité modérée contre les bactéries à Gram négatif comme Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027 et Escherichia coli ATCC 8739, ainsi que contre les bactéries à Gram positif comme Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027 et Escherichia coli ATCC 8739, ainsi que contre les bactéries à Gram positif comme Staphylococcus aureus ATCC 6538 et Bacillus subtilis ATCC 6633. A l’heure actuelle ou de nouvelles prospections au niveau de l’organisme et la conception de nouveaux équipements d’analyses ont concouru à la recherche de nouvelles formulations, les micros et les nanoparticules permettant d’une part de protéger le PA et d’améliorer les conditions de sa conservation et d’autre part d’avoir une concentration précise et utile de ce principe actif au sein de l’organisme et de cibler d’une manière très judicieuse les cellules visées. La conception et la préparation des nanoémulsions ont suscité un vif intérêt dans les applications pharmaceutiques en raison de leur structure chimique et physique ajustable, de leur libération contrôlée, de leur avantage par rapport aux formes conventionnelles. La formulation des nanoémulsions à base de l’extrait éthanolique et l’HE nous a donné une taille des particules de 42 nm et 65nm avec un potentiel zêta de 53.2 mV et 30mV respectivement, avec un indice de polydispersité inférieure à 1, les patchs élaborés ont une bonne endurance au pliage et épaisseur uniforme. Les spectres FTIR confirment la présence des composés encapsulés. L' l'étude de la diffusion du principe actif a révélé une action prolongée et contrôlée à travers les patchs, ainsi que l’activité cicatrisante étudiée sur des rats Wistar a démontré une rétraction significative des plaques en utilisant des patchs et des nanoémulsions par rapport aux témoins. Ces résultats montrent que les nanoémulsions et les patchs transdermiques à base de la plante Teucrium polium L offrent une méthode efficace pour la délivrance de principes actifs, avec des propriétés antioxydante, antibactérienne et cicatrisante prometteuses. milieu gélose.